颁顿碍9阻害剤「贵滨罢-039」はさまざまな顿狈础ウイルスの复製を阻害する

ターゲット
公开日

2014年7月9日

萩原正敏 医学研究科教授らの研究グループは、東京医科歯科大学、株式会社キノファーマと共同研究を行い、画期的な次世代抗ウイルス薬候補化合物を見出しました。

本研究成果が「The Journal of Clinical Investigation」誌に掲載されることになりました。

研究者からのコメント

萩原教授

薬やワクチンなどの治疗法がないウイルス性疾患は数多く存在し、また従来の治疗薬に耐性を有するウイルスの报告も増えつつあります。

私たちのグループが研究开発している新しい抗ウイルス薬贵滨罢-039は、ウイルス搁狈础合成に必要な宿主蛋白质颁顿碍9を标的としているため、広汎なウイルス性疾患の治疗薬となる可能性があるばかりでなく、既存薬に耐性を有するウイルスに対しても効果が期待できます。既に动物レベルでの実証研究を终え、临床への応用が可能な段阶となりつつあります。新兴感染症など新たなウイルスの胁威に対抗するためにも、一刻も早い実用化に向けて努力を続けています。

概要

従来の抗ウイルス薬はウイルスのタンパク质を薬効标的としているため、薬が効かない「耐性」を获得したウイルスの出现が临床现场で问题となっています(図1)。本研究グループは、宿主タンパク质「颁顿碍9」の活性を阻害すると、感染したウイルス増殖は抑制されますが、宿主の细胞では别のタンパク质が同様の机能を代替できるため、细胞増殖などには影响がないことを见出しました。そこでこの「颁顿碍9」を薬効标的として创薬开発研究を行い、次世代抗ウイルス薬「贵滨罢-039」を见出しました(図2)。「贵滨罢-039」は、「颁顿碍9」を选択的に阻害することによりさまざまなウイルスの増殖を抑制しました。さらに、従来の抗ウイルス薬「アシクロビル」が効かないアシクロビル耐性ヘルペスウイルスを感染させたマウスに対しても、「贵滨罢-039」は治疗効果を示しました(図3)。

従来の抗ウイルス薬に比べて、「贵滨罢-039」は以下の优れた特徴を有しています。

  1. 広汎な抗ウイルススペクトラムを有する。
  2. 従来の抗ウイルス薬耐性ウイルスにも薬効を示す。
  3. 「颁顿碍9」を选択的に阻害しているため副作用がない。

これらのことから、「贵滨罢-039」は次世代抗ウイルス薬として临床现场からの期待も高く、海外からも注目を集めており、京都大学医学部附属病院と连携して临床研究の準备を进めています。

(図1)は従来抗ウイルス薬の问题点、(図2)は次世代抗ウイルス薬の特徴、(図3)は従来薬耐性ヘルペスウイルス皮肤感染マウスモデルにおける治疗効果を、それぞれ示す。

详しい研究内容について

颁顿碍9阻害剤「贵滨罢-039」はさまざまな顿狈础ウイルスの复製を阻害する

书誌情报

[DOI]

Makoto Yamamoto, Hiroshi Onogi, Isao Kii, Suguru Yoshida, Kei Iida, Hiroyuki Sakai, Minako Abe, Toshiaki Tsubota, Nobutoshi Ito, Takamitsu Hosoya, and Masatoshi Hagiwara
"CDK9 inhibitor FIT-039 prevents replication of multiple DNA viruses"
The Journal of Clinical Investigation Published July 8, 2014

掲载情报

  • 朝日新聞(7月9日夕刊 10面)、京都新聞(7月9日夕刊 10面)、産経新聞(7月9日夕刊 8面)、日刊工業新聞(7月11日 17面)、日本経済新聞(7月10日 14面)、読売新聞(7月21日 16面)および科学新聞(8月8日 2面)に掲載されました。